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Más noticias sobre la fenfluramina

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¡Más noticias sobre la fenfluramina!

La fenfluramina (Fintepla en su nombre comercial) se está usando en ensayos clínicos por su potencial para reducir la frecuencia de crisis epilépticas y mejorar las capacidades cognitivas, comportamentales y emocionales en pacientes con síndrome de Dravet. 

Este fármaco es un potente liberador de serotonina (5-HT) que actúa uniéndose a ciertos receptores de serotonina localizados en la membrana plasmática (cubierta lipídica externa) de las neuronas, concretamente en la zona sináptica o de conexión entre neuronas. Estos receptores son el 5-HT2A, el 5-HT2B y el 5-HT2C.

Sin embargo, la capacidad de la fenfluramina de regular estos receptores 5-HT2 parece no ser suficiente para explicar sus efectos positivos en los pacientes Dravet. Así, la compañía Zogenix acaba de publicar un estudio en la revista Epilepsy & Behavior en el que demuestran que la fenfluramina regula además otro receptor, el receptor sigma-1.

El receptor sigma-1 se encuentra en el retículo endoplásmico celular (sistema membranoso celular cuya función principal es la síntesis de proteínas), y se cree que interacciona con la serotonina en el interior de la célula para, entre otras cosas, regular la respuesta de la misma a ciertos estreses. La actividad complementaria de la fenfluramina sobre los receptores 5-HT2 y sigma-1, y no sólo sobre los receptores 5-HT2, podría ser la razón del efecto positivo y prolongado que tiene este fármaco sobre los pacientes.

El estudio, que podéis leer en AQUÍ, se ha realizado en ratones, y confirma lo que ya se sabía tras análisis realizados en peces cebra modelo con síndrome de Dravet.

Cuanta más información se tenga sobre el mecanismo de acción de la fenfluramina, ¡más rápidos y precisos serán los ensayos realizados en humanos!

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